多肽环化是常见的多肽改性，通过在多肽的主链或侧链上进行环化，它不仅同时消除了多肽N端和C端易遭受外肽酶降解的氨基和羧基，而且可以将多肽的构型保持在利于与受体结合的状态，从而大大提高这些多肽的生物学活性。
常见环肽类型：
cyclo(X1-X2——–Xn) | Diketopiperazine | |
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X = NH : polypeptide X = O : depsipeptide (including N-methyl amino acids) | R=H : cyclo(X-Pro) R=OH : cyclo(X-Hyp) | cyclo(X-X) |
Staple peptide | Cyclization at side chain | Lactone/Thiolactone |
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site-specific ligation using olefin metathesis | X=O : lactone X=S : thiolactone | |
Thioether | Deamino-dicarba | |
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Stapled Peptides 订书肽是一种经过修饰的肽，通常呈α螺旋构象，由合成的支架（钉合物）约束。订书肽有着更高的α螺旋程度，与靶标的结合能力显著增强，它能透过细胞膜，难被蛋白酶水解，在生物体内的半衰期较长。 | ||
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